海南海药自主产品头孢克洛颗粒解析

海南海药公司自主研制的头孢克洛颗粒，为第二代口服头孢菌素类抗生素，于2008年5月获得国家药监局颁发的药品注册批件，属化药6类。该品种近期经海南海药研发人员及工程技术人员的技术革新，改进了生产工艺，大大提高了产品稳定性，确保产品质量及疗效。头孢克洛的临床用途广，具有广阔的市场前景。

头孢克洛在临床上至今已应用三十多年，初代头孢克洛由美国礼来公司研制，1982年首次上市，商品名希刻劳。

一、适应症及适应人群

头孢克洛主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、抗菌谱广、临床疗效高、口服吸收好、组织分布广、不良反应少而轻微等优点。头孢克洛对β-内酰胺酶稳定，毒性低，并可透过血脑屏障，对老人和儿童均适用。头孢克洛颗粒具有分散快，易吸收，生物利用度高等优势，服用方便，口感好，患者依从性好，适用于儿童患者，是治疗小儿呼吸道感染安全有效的药物。

二、药理特性

头孢克洛对头孢氨苄等抗菌活性弱的流感嗜血杆菌、包括许多耐氨苄西林的菌株和氨苄西林等没有抗菌活性的克雷伯氏菌属具有抗菌活性，对其它菌种，头孢克洛的抗菌活性也显著高于上述各种药物，体外实验抗菌强度是上述药物的2～8倍。同时，头孢克洛还是难得的不易产生耐药菌的少数抗生素之一——在投入临床应用的三十多年以来，它对革兰氏阳性和阴性菌的抗菌谱及其抗菌活性并未下降。

三、化学性质

头孢克洛化学性质不稳定，遇酸、碱、高温或高湿时，分子中β-内酰胺环易发生降解而降低抗菌活性，降解杂质的增加也会导致过敏等不良反应。

四、海南海药技术革新

经过海南海药研发人员及工程技术人员的不断努力，终于创造性地将原先的传统湿法制粒生产工艺变更为了流化床一步制粒法，将传统的混合、制软材、制粒、干燥等单元操作于一体。与传统制粒方法相比，流化床一步制粒法具有工艺简单、操作时间短、物料损耗少、生产效率高、劳动强度低等优点，还可减少粉尘污染，且得到的产品粒度分布均匀、流动性佳、成形性好，且更适用于热敏性物料的制粒。将原辅料按处方比例称定后，置于流化床制粒机中，调节压缩空气用量和粘合剂溶液量，由喷嘴雾化并喷至流化床中正处于流化状态的物料粉末上，使原辅料粒子核与粒子核之间、粒子核与粒子之间相互结合，逐渐形成较大的颗粒。可以很好的解决处方中由于原料比例过小易造成的含量不均一问题，制备时间短，混合、制粒、干燥一次完成，减少头孢克洛原料在制备过程中水解和受热破坏的程度，保证产品稳定，确保药物疗效的同时，提高临床用药安全性。

目前，该制备工艺已申请发明专利，正在办理办登手续，即将获得授权。假以时日专利成功申请，势必会提升海南海药的公司竞争力，带动海南海药新一轮的研发创新。海南海药也将不遗余力，制造出质量优异、疗效显著、让老百姓放心的药。