米诺地尔：能够促进毛发生长的降压药物
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米诺地尔
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这节开始我们介绍一些新型抗高血压药物
米诺地尔（Minoxidil)
1.结构特点：
白色结晶性粉末，不溶于水，米诺地尔是一种有机物，化学式为C9H15N5O，易溶于水、乙醇和丙二醇，含咪唑环和哌啶环，有两个氨基和一个氧化物。
2.合成机理及代谢：
米诺地尔可以由6-哌啶基嘧啶和羟胺在碱性条件下反应得到。米诺地尔是一种前药，主要在肝脏被磺基转移酶转化为活性代谢物米诺地尔硫酸盐。
3.作用特点：
外用血管扩张药，主要用于治疗雄性激素脱发和斑秃。通过开放钾通道，促进血流和细胞增殖，刺激毛囊生长。有效率可达50%~85%，但需要长期使用，停用后效果会消失。
相关背景
米诺地尔最初是一种用于治疗高血压的药物，它是一种钾通道开放剂，能够直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，从而降低血压。它的化学式为C9H15N5O，含有咪唑环和哌啶环，是一种有机化合物。其研发始于20世纪60年代，当时美国普强公司（Upjohn）的科学家们在寻找一种有效的降压药物，他们发现了一种叫做米诺地尔的植物，从中提取了一种活性成分，并对其进行了化学改造，得到了米诺地尔的原型。在动物实验中表现出了强大的降压效果，但也引起了一些不良反应，如心动过速、水肿、多毛等。因此，米诺地尔只用于治疗严重的顽固性高血压，而且需要严格控制剂量和监测血压。
米诺地尔在1979年获得了美国FDA的批准，以Loniten的商标名上市。它是当时最有效的降压药物之一，但也是最昂贵的。由于其副作用较大，它很快被其他更安全、更便宜的降压药物所取代。米诺地尔在治疗高血压的过程中，偶然发现了一个有趣的副作用，就是能够促进毛发生长。这一发现引起了普强公司和其他科学家的兴趣，他们开始研究米诺地尔在治疗脱发方面的功效和机制。
米诺地尔在治疗脱发方面的研究经历了多年的艰辛和挑战。最初，普强公司试图将米诺地尔作为口服药物用于治疗脱发，但由于其全身性副作用太大，而且对脱发没有明显效果，这一尝试失败了。后来，普强公司改变策略，将米诺地尔制成外用溶液，并进行了大规模的临床试验。结果表明，米诺地尔外用溶液能够有效地刺激头皮和毛囊的血流量和细胞增殖，从而促进毛发生长。
米诺地尔外用溶液在1988年获得了美国FDA的批准，以Rogaine（美国）或Regaine（欧洲）的商标名上市。它是人类有史以来第一次真正对抗脱发有效的OTC类药物。它主要用于治疗雄激素性脱发（男性型秃顶），也可用于斑秃和其他类型的脱发。它对头顶部位的脱发效果最好，对前额部位和两鬓部位的效果较差。米诺地尔外用溶液的浓度有2%和5%两种，一般推荐男性使用5%的浓度，女性使用2%的浓度。它需要每天涂抹两次，每次1毫升，持续使用至少4个月才能看到效果。停用后，效果会逐渐消失。米诺地尔外用溶液的副作用主要有头皮发痒、发红或刺激，以及身体其他部位的毛发生长。它也可能导致头发质量和颜色的改变，或者暂时性的脱发。它对孕妇、哺乳期妇女、心脏病患者和对其过敏者禁用。
米诺地尔外用溶液的专利保护期在1996年到期，之后出现了许多仿制品和同类产品，使得米诺地尔的价格大幅下降，也使得更多的脱发患者能够享受到它的效果。米诺地尔外用溶液的新剂型在近年来也不断推出，如泡沫剂、喷雾剂、凝胶剂等，这些新剂型旨在提高米诺地尔的稳定性、渗透性和便利性，减少其副作用和不良反应。
药物化学
米诺地尔是一种有机化合物，化学式为C9H15N5O，呈白色或类白色结晶性粉末，易溶于乙醇，微溶于水，极易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不挥发性油和苯。含有咪唑环和哌啶环，是一种钾通道开放剂。可从一种叫做米诺地尔的植物中提取，也可人工合成。常用其硫酸盐或水杨酸盐，有降低血压和促进毛发生长的作用
药理学
米诺地尔是一种抗高血压药，能够直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。外用于头皮时，它能增加头皮和毛囊的血流量，从而促进毛发生长。它是一种前药，主要在肝脏被磺基转移酶转化为活性代谢物米诺地尔硫酸盐。磺基转移酶在个体间的含量不同，酶活性较高的患者对局部米诺地尔的反应要优于酶活性较低的患者
药物代谢动力学
米诺地尔可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，可被胆碱酯酶水解破坏，极少随尿排出。可透过血-脑屏障。滴眼后约10分钟可见到缩瞳作用，眼压下降作用可维持1～2天。因选择性较差，很少全身使用
药物剂型
米诺地尔有注射液、滴眼液、眼膏、口服片和外用溶液等剂型。注射液为1ml:1mg或2ml:2mg；滴眼液为0.25%或0.5%；眼膏为0.25%；口服片为5mg或10mg；外用溶液为2%或5%
药物不良反应和禁忌症
米诺地尔的不良反应主要有恶心、呕吐、瞳孔缩小、流涎、癫痫发作、尿失禁、呼吸困难、心动过缓和腹泻等。局部用于眼部较难耐受，并可致结膜产生结膜滤泡。注射剂中含有亚硫酸钠，常引起过敏，甚至全身过敏。毒扁豆碱的禁忌症有对毒扁豆碱过敏者、哺乳者、胃肠梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、坏疽、心脏病、正在使用胆碱酯酶或除极神经肌肉阻断药以及活动的眼色素层炎症，或者虹膜或睫状体患有任何炎症的患者禁用。角膜溃疡、葡萄膜炎患者禁用
临床应用
米诺地尔主要用于治疗高血压和雄性激素性脱发，也可用于斑秃和其他脱发疾病的超说明书治疗，如瘢痕性脱发和发干，以及改善其他区域的体毛生长（包括眉毛和胡须）等。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。也可作为阿托品的对抗剂
药物相互作用
米诺地尔与其他抗高血压药物如利尿剂、β-受体阻断剂、钙通道阻断剂等合用可增强其降压效果；与抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等合用可减弱其缩瞳和降眼压效果；与除极神经肌肉阻断药如琥珀胆碱等合用可延长其效果；与非除极神经肌肉阻断药如氨基甲酸乙酯等合用可减弱其效果；与胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、乙酰唑胺等合用可增强其效果
重点相关（考察及应用）
米诺地尔是一种钾离子通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，血压下降。米诺地尔最初是作为口服药物用于治疗严重和顽固性高血压。然而，医生在秃顶的病人中观察到了头发的再生长和全身性过度毛发，这导致了局部用米诺地尔制剂的开发，该制剂首先用于治疗男性雄性脱发，然后用于女性。
米诺地尔促进毛发生长的机制目前还未完全了解。它同样是钾通道开放剂，造成细胞膜的过极化。对于大面积的掉发，米诺地尔就比较没有效果。另外，对于年轻男性有五年以下的掉发困扰，它有非常显著的效果。目前，米诺地尔只用于头顶的掉发
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